糖尿病は世界中の何百万人もの人々に影響を及ぼしていることを考えると、これまで以上に医療と治療に集中することが重要です。1,000万人のアメリカ人がシタグリプチンの処方を受けており、シタグリプチンは患者にとって人気があり、有益であることが証明されています。
ムンバイの製薬技術センターのIMCDの専門家は最近、シタグリプチンに焦点を当てた水分感受性活性物質のソリューションを開発するための研究を実施しました。主な目的は、効率的で安定した、手頃な価格のソリューションを見つけるために、シタグリプチンやその他の成分を理解することでした。
私たちは、IMCD Indiaのアプリケーション開発担当アシスタントマネージャーであるPrajal Pandhareに、シタグリプチンがケーススタディに選ばれた理由、結果、最大の課題について話し合いました。
なぜこの研究にシタグリプチンを選んだのですか？
Prajal：糖尿病は、年齢を問わず誰もが罹患する可能性のある慢性的な世界的疾患です。2型糖尿病の治療で最もよく使用される薬剤の1つは、経口摂取のシタグリプチン錠です。これは2010年に30億ドルの売り上げを記録した大ヒット分子で、その特許は2022/2023年に失効します。活性物質は湿気に敏感で、流動性や圧縮性が悪いので取り扱いが非常に難しいため、直接圧縮して製造することはほとんど不可能です。私たちは、堅牢で安定した製剤を調査し、同時に費用対効果も高めたいと考えていました。
最大の課題は何でしたか？
Prajal: 当社の課題はお客様の問題と同じです。1 つは流動性、コンパクト性の低さ、もう 1 つはシタグリプチンの水分感受性です。水分に対する感受性が高いため、MADG（水分活性化乾式造粒）プロセスを使用できませんでした。特殊グレードの無水リン酸二カルシウムを選んだので、2つの異なる製造プロセスで配合をテストできました。ローラー圧縮法とスラッギング法の両方を用いて、湿気に敏感なAPIにこのグレードのDCPAを使用する可能性を評価しました。さらに、PVA-PEGグラフトポリマーを使用した特殊なコーティンググレードを使用しました。これは、水分に敏感な薬剤を扱う場合に好都合です。このインスタントリリースコーティングは水に対する不透過性が高いため、湿気に敏感な有効成分に最適で、製剤の安定性が大幅に向上します。
これはシタグリプチンメーカーにどのように役立ちますか？
Prajal: 私たちは、持続可能な乾式造粒プロセスを用いて、費用対効果の高い製剤を開発しました。当社のフォーミュラは、ローラー圧縮法とスラッギング法で同等に堅牢です。さらに、当社のコーティングは湿気に敏感なあらゆる薬剤に最適で、標準的なコーティングプロセスには多くの点で優れています。当社のコーティングソリューションは迅速で簡単です。ご覧のとおり、この柔軟性の高いフィルムフォーマーは室温で調製でき、可塑剤は不要です。さらに、このポリマーは粘度が低いため、固形分が 20 ～ 25% のスプレー懸濁液を作ることができるため、非常にコスト効率の高い製造プロセスが可能になります。さらに、当社の 3 か月間の安定性データでも優れた結果が示され、試験で得られた溶解プロファイルは創始者の溶解プロファイルと一致していました。間接的に、ベシル酸アムロジピン、クエン酸シルデナフィル、ロスバスタチン、バレニクリン酒石酸塩、二硝酸イソソルビド、エファビレンツ、クロルゾキサゾンなど、水分に敏感な他の原薬にとって有益な製剤とプロセスの実現可能性を示しました。
結果として特に誇りに思っていることは何ですか？
Prajal：ムンバイ製薬テクニカルセンターでは、効率的で安定性があり、しかも手頃な価格の堅牢な製剤を開発しました。糖尿病のように人々が日常的な治療を必要とする持続性の慢性疾患では、質の高い医薬品を手頃な価格で提供することが重要です。高機能でありながら手頃な価格の顧客ソリューションを提供することで、製薬メーカーと共有し、影響を与えることができて嬉しく思います。
当社のケーススタディまたはIMCDのサービスの詳細については、PrajalおよびMumbai PTCにお問い合わせください。